lamivudin

Lamivudine: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Lamivudin

ATX kod: J05AF05

Aktivna tvar: lamivudin (lamivudin)

Proizvođač: farmaceutska tvrtka ZAO Obolenskoe (Rusija), farmaceutska tvrtka OOO Ozon (Rusija), Aurobindo Pharma Ltd. (Indija) i drugima.

Aktualizacija opisa i fotografije: 12/26/2012

Cijene u ljekarni: od 368 rubalja.

Lamivudin je antivirusni lijek.

Oblik izdavanja i sastav

Lamivudin oblik doziranja - tablete, obložene filmom: I proizvođača - do bijele, bikonveksni, kolo sa dijeljenjem Valium, s bijelim ili gotovo bijeli jezgre, u poprečnom presjeku; II proizvođač - do bijele, duguljastom jednu stranu - graviranje C, s druge - gravure "63" (u acheikova kontura paket 7, 10, 12, 15, 20, 25 ili 30 jedinica u kutiji. kutija od 1 do 10 pakiranja, aluminijskih blistera 10 komada u kartonskoj paketu 6 ili 10 mjehurići,.. u bočicu od polietilen tereftalata, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 ili 100 komada u pakovanju box 1).

Sastav jedne tablete:

aktivna tvar: lamivudin - 150 mg;
pomoćne komponente (jezgra): mikrokristalna celuloza, natrij karboksimetil škrob, magnezijev stearat, za proizvođača I dodatno - povidon, laktoza monohidrat;
plašt: Opadry bijele (hipromelozu, titanov dioksid, polisorbat 80, makrogol-4000) ili Opadry II (makrogola, talka, polivinil alkohol, titanov dioksid).

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Antiviralni lijek lamivudin spada u klasu inhibitora nukleozidne reverzne transkriptaze (NRTIs). A mehanizam njegovog djelovanja u intracelularne metabolizma prema 5-trifosfata i konkurentne inhibitori reverzne transkriptaze - enzim virusa humane imunodeficijencije (HIV), što pridonosi potiskivanje virusne replikacije. Lamivudin posjeduje aktivnost protiv rezistentnih sojeva do zidovudina, a kada se koristi u kombinaciji s dovodi do sporije virusnih patogena razvijaju otpornost na zidovudin (u prethodno neliječenih bolesnika). Na višim od lamivudin, zidovudin terapijskim indeksom in vitro - to je slabija inhibira ishodišne stanice koštane srži, je manje izražen citotoksični učinak na limfocite periferne krvi, kao i stanične linije makrofaga i monocita-limfocita, i druge matičnih stanica koštane srži, Lijek ne utječe na metabolizam deoxynucleotide u stanicama i održavanje DNA (deoksiribonukleinske kiseline) u mitohondrijima normalnih stanica.

Lamivudin ima veliku aktivnost protiv virusa hepatitisa B (HBV) u svim proučavanim staničnim stanicama iu svim životinjama koje su eksperimentalno inficirane.

Lijek je široko korišten kao komponenta kombiniranog antiretrovirusnog liječenja u kombinaciji s drugim NRTI ili preparatima drugih skupina (inhibitori ne-nukleozidne reverzne transkriptaze, inhibitori proteaze). Utvrđeno je da kombinirana antiretrovirusna terapija koja sadrži lamivudin djelotvorna protiv HIV sojeva s mutacijama u kodonu M184V, kao i kod bolesnika koji prethodno nisu primali antiretrovirusni tretman.

farmakokinetika

Lamivudin se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Bioraspoloživost - od 80 do 88%. Maksimalna koncentracija (C_maksimum) u krvnoj plazmi pojavljuje se 1 sat nakon oralne primjene. 36% je povezano s proteinima plazme.

Lamivudin može prodrijeti kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru.

Tvar se biotransformira pomoću fosforilacije, tvoreći 5-trifosfat. Poluživot (T_1/2) je 5-7 sati. Kod urina, 68-71% aktivne tvari izlučuje se nepromijenjeno.

Upozorenja za uporabu

HIV infekcija kod odraslih i djece (kao dio kombinirane antiretrovirusne terapije);
virusni kronični hepatitis B na pozadini replikacije HBV u bolesnika starijih od 16 godina.

kontraindikacije

teškog zatajenja bubrega (razina kreatinina manja od 30 ml / min);
djeca do 3 godine starosti s tjelesnom težinom manjom od 14 kg;
trudnoća i dojenje;
individualna preosjetljivost na lamivudin ili na bilo koju pomoćnu komponentu lijeka.

Prema uputama, lamivudin propisano oprezno u bolesnika s perifernom neuropatijom (uključujući povijesti), insuficijencije bubrega uz klirens kreatinina od 30 do 50 ml / min, kao i pacijenata s pankreatitisa (uključujući povijesti).

Upute za uporabu Lamivudin: metoda i doziranje

Davanje lijeka dopušteno je samo onima koji imaju iskustvo liječenja HIV-om sa specijalistom.

Lamivudinske tablete se uzimaju oralno bez obzira na unos hrane. Potrebno je izbjeći podjelu tableta na dijelove kako bi se izbjeglo kršenje točnosti doziranja pripravka.

Režim doziranja ovisno o dobi i težini bolesnika:

odraslih i adolescenata s tjelesnom težinom većom od 25 kg: ukupna dnevna doza od 300 mg. Možete uzeti 1 tabletu (150 mg) dva puta dnevno ili 2 tablete (300 mg) jednom dnevno;
djeca s tjelesnom težinom od 20 do 25 kg: ukupna dnevna doza od 225 mg - uzeti 1 _{/ 2} tablete (75 mg) ujutro i 1 tabletu (150 mg) navečer ili 1 1 _{/ 2} tablete (225 mg) jednom dnevno;
djeca s tjelesnom težinom od 14 do 20 kg: ukupna dnevna doza - 150 mg. Možeš uzeti 1 _{/ 2} tablete (75 mg) dva puta dnevno, ujutro i navečer ili jedna tableta (150 mg) jednom dnevno.

Nuspojave

Učestalost nuspojava na dijelu sustava i organa na posebnoj skali (> 0,1% - vrlo često, 0,01-0,1% - često, 0,001-0,01% - nerijetko, 0,0001-0,001% - rijetko ;

Online ljekarnik

Na ovoj stranici prikupljala sam upute, mišljenja i mišljenja o raznim medicinskim pripravcima.

Nema naređenih članaka, a troškovi se plaćaju putem blokova oglašavanja. Svi su mišljenja, osim mišljenja materijalno zainteresiranih osoba, objavljeni.

Postoji ovjereni ljekarnik koji radi na projektu - to jest sam ja - i mogu postavljati pitanja, nemojte se sramiti. Hvala vam!

Isprobajte najnoviju referentnu knjigu priprema za 10 000 članaka s punim tekstom:

Amiviren Patient Recenzije

Imenovali su ili imenovali terapiju tenier, efavirenz, lamivudin. 2 puta dnevno.

Jesu li počeli na vrijeme? Je li ova shema dobra ili je nešto bolje?

Imenovali su ili imenovali terapiju., Jesu li počeli na vrijeme?

Sada nije tako važno postavljati pitanja o pravodobnosti imenovanja ARVT-a. Važno je pridržavati se pridržavanja liječenja i pratiti vaše zdravlje.

Stoga postavite pitanje: "Je li ova shema dobra ili je nešto bolje?" Nije sasvim točno.

Efavirenz - 1 puta dnevno 1 tab.

Lamivudin - 2 puta na dan za 1 tabulator.

Tako se ispostavlja, 2 puta dnevno s intervalom od 12 sati. Ujutro - Lamivudine + Tenvir, navečer - Lamivudine + Efavirenz.

Efavirenz - 1 puta dnevno 1 tab.

Lamivudin - 2 puta na dan za 1 tabulator.

Tako se ispostavlja, 2 puta dnevno s intervalom od 12 sati. Ujutro - Lamivudine + Tenvir, navečer - Lamivudine + Efavirenz.

Čak i nije tajna, u uputama su napisane pripreme

Efavirenz - 1 puta dnevno 1 tab.

Lamivudin - 2 puta na dan za 1 tabulator.

Tako se ispostavlja, 2 puta dnevno s intervalom od 12 sati. Ujutro - Lamivudine + Tenvir, navečer - Lamivudine + Efavirenz.

To je moguće tako da: jednom dnevno - 2 doze lamivudina + tenivir + efavirenza.

U pravilu, u ovom slučaju, uzmite večer, barem u početku, zbog efavirenza. Pa, s ovim načinom, poželjno je da se tablete uzmu na prazan želudac. To znači 1,5-2 sata nakon jela. U većini slučajeva, nuspojave od efavirenza su izražene ako pijete nakon hrane ili uz hranu.

Čak i nije tajna, u uputama su napisane pripreme

I što da radim, idem je savjetovati ili početi uzimati jednom dnevno. Kako mogu to učiniti ako sam već radio 1 dan prijem?

Čak i nije tajna, u uputama su napisane pripreme

I što da radim, idem je savjetovati ili početi uzimati jednom dnevno. Kako mogu to učiniti ako sam već radio 1 dan prijem?

Moj liječnik također ne preporučuje uzimanje 3TC + TDF (300mg + 300mg) jednom dnevno.

Uzorak pacijenata je stvarno mali, ali ipak.

3TC vs FTC + TDF + EFV

Preporučeno, ispravnije je reći.

Dakle, sada će biti EFV + 3TC + AZT. Mislim da ga uzimam 1 mjesec, a zatim zamijenim, uklanjajući zidovudin.

Dali su sve svoje, ruske, pravoslavne. Lamivudin - Amiviren je sada jedna tableta od 300 mg. Zidovudin - azimit 300 mg. Efavirenz - Regast 600 mg. Razumijem da ne možete piti 1 puta dnevno?

Kako pravilno prihvatiti krug? Ujutro i navečer 1 jedinicu zidovudina, efavirenza i lamivudina zajedno u večernjim satima?

I još uvijek netko može pravovremeno tražiti da se riješi zidovudina u shemi ili planu?

Riješite se zidovudina - žalite se na konstantnu mučninu i glavobolju.

Ode za nove tablete, izvijestio je da je to naš Konovalov rekao da je moj prethodni tenofovir ne sviđa i ne očekuje da imaju abakavir (testovi HSR također nije), ali je shema terapije neće promijeniti, unatoč tim prigovorima, rekli su rezultati ispitivanja su dobri, Od testova samo je UAC preuzet drugi dan, gledao sam - hemoglobin je postao još više - 145, bilo je 130 ranije. CD4 i BH ne uzimaju. Posljednja analiza na CD4 je u ožujku ove godine 630 25%, bez analize za VN je već otišao u drugu godinu). No, liječnik "savjetovao": "Želite li ukloniti zidovudin iz sheme, razumijem? Nećemo promijeniti shemu ako se hemoglobin ili trombociti ne smanji. Hemoglobin će pasti - mi ćemo se promijeniti. Kao što ćete smanjiti hemoglobin, mislite za sebe. "

Pitanje korisnicima foruma. Pomoću kojih lijekova možete brzo i relativno sigurno smanjiti razinu hemoglobina u krvi prije sljedećeg UAC-a? Ne mogu spavati u pokretu cijelo vrijeme, pogotovo jer ponekad morate sjediti za volanom. U prethodnoj shemi nije bilo takvih kroničnih umora.

S liječnik govorio malo - za promjenu ne samo želite slabost - nije argument, sve analize (analiza: LOL :) super, to je s jedne strane jasno je - izbor terapije, malo, testovi HSR na abakavir i još više, nešto druge analize, osim UAC-a, još ne. Ti znaš, ako iz Krima. Ali spavati zbog nekog razloga, lova, unatoč visokom hemoglobinu. Oni sami su predložili šapat na neki način da se smanji hemoglobina, proći još jednu analizu, tip koji je bio negativan trend, a zatim ga pokupiti.

Pitajte / potražite abacavir. Bez MRI testa.

Ne želi dati - napiši pritužbu.

Pitajte / potražite abacavir. Bez MRI testa.

Ne želi dati - napiši pritužbu.

Čitam: "Lijekovi koji smanjuju hemoglobin usmjereni su uglavnom na razrjeđivanje krvi i normalizaciju koagulacije. Ovi lijekovi uključuju cardiomagnil, trental i drugima. Lijekovi za snižavanje razine hemoglobina treba biti imenovan izravno liječniku koji će odrediti dozu i trajanje liječenja. „Možda nešto pokušati, više pritisak je još 140 do 90 dijelova, ne mnogo će pasti, vjerojatno.

Ultrazvuk srca pokazao je samo prolapsnu mitru. ventil 1 stupanj bez regurgitacije, inače bez značajki, EKG "normalno". Naši konji se uzgajaju s njihovim rukama - vegetativno-vaskularna distonija bez presedana.

Pušio sam od 18 do 26 godina, grijeh na njemu. Odustao sam prije više od godinu dana, indeksi su se poboljšali, ali još uvijek postoji povećani pritisak i brzina otkucaja srca.

Ipak, vjerojatno se treba riješiti navike pijenja jakog crnog čaja 5-6 puta dnevno, ovaj grijeh čak iu najtoplijem ljetu. Možda nasljedstvo, moj otac je umro od "opsežnog infarkta miokarda", ne preživljavajući nekoliko dana prije 50. rođendana, ali je pušio cijeli svoj život i 20 godina zlostavljao alkohol.

Ove večeri se smrznulo - 130 do 80, ali brzina otkucaja srca je 90-94.

Pušio sam od 18 do 26 godina, grijeh na njemu. Odustao sam prije više od godinu dana, indeksi su se poboljšali, ali još uvijek postoji povećani pritisak i brzina otkucaja srca.

No, s pritiskom, to je još uvijek čudno, alkohol, ne pijem, višak težine nemam slika može se reći bez ikakve sportske pripreme, kao što su „mesomorph”, s rastom od 173 težine 62-66, u dobi od 28.

Amiviren: upute za uporabu, cijena, recenzije

Amiviren je antivirusni lijek koji je dostupan kako u obliku prevučenih tableta tako iu obliku otopine. Amiviren je u relativno kratkom vremenu sposoban ublažiti osobu zaraznih bolesti i dati puni život. Važno je konzultirati svog liječnika prije uporabe lijeka!

Sastav, cijena, oznake za uporabu

Amiviren sadrži aktivnu tvar kao što je lamivudin. Lamivudin je antivirusni lijek koji se koristi za liječenje različitih virusnih bolesti. Jedini nedostatak lamivudina je da HIV infekcija postaje otporna na njega. Što se tiče pomoćnih komponenti lijeka, oni su:

škrob;
celuloza;
natrijev karboksimetil škrob;
silicijev dioksid.

Sastav premaza za tablete uključuje kopovidon, polidekstrozu, hidroksipropilmetilcelulozu, makrogol 6000.

Cijena od 150 mg tablete (60 komada) U Moskvi je 600 rubalja.

Tablete treba primijeniti na složen način za liječenje HIV infekcije kod djece i odraslih. Pacijenti stariji od 16 godina propisani su za liječenje hepatitisa B virusa.

Amiviren: upute za uporabu, oblik otpuštanja

Lijek poput Amivirena se daje oralno, bez obzira na obrok. Tablete se ne preporučuju za žvakanje u ustima, odmah ih treba staviti u usta kako bi progutale, tako da učinak lijeka bude djelotvoran. Ali i lijek se proizvodi u obliku otopine. To je propisano djeci i odraslima koji, zbog bilo kakvih okolnosti, ne mogu progutati pilulu.

Odrasli i djeca od 12 godina, koji imaju tjelesnu težinu veću od 30 kg, potrebno je uzimati lijek u dozi od 300 mg dnevno. Za djecu mase manje od 30 kg (21-30 kg) potrebno je uzimati 225 mg lijeka. Ako dijete teži oko 14-21 kg, potrebno je da doza lijeka dnevno ne prelazi 150 mg.

Kontraindikacije, nuspojave

Lijek Amiviren kontraindicirano je za uporabu u sljedećim bolestima i simptomima:

Preosjetljivost na Amiviren;
Nemojte koristiti u djece mlađoj od 3 godine;
Nemojte koristiti na djeci mase manje od 14 kg;
Nemojte uzimati lijek ljudima koji imaju oštećenje bubrežne funkcije;
Ne može se koristiti tijekom dojenja.

Ali, također je potrebno s velikom pažnjom da se droga tijekom trudnoće, starijim osobama, osobama s kvarom bubrega.

Među moguće nuspojave Amivirena Možete razlikovati, kao što su:

hipertrigliceridemije;
hiperkolesterolemije;
otpornost na inzulin;
hiperglikemije;
glavobolja;
nesanica;
bol u trbuhu;
povraćanje;
mučnina;
pojava osipa;
kašalj;
umor;
groznica.

Interakcija Amivirena s drugim lijekovima, analogima

Ako se lamivudin koristi zajedno sa zidovudinom, može povećati svoj terapeutski učinak za 13% i povećati koncentraciju zidovudina u plazmi za 28%. Simultano korištenje lijekova koji sadrže komponente kao što su sulfonamid, didanozin i zalcitabin mogu povećati rizik od razvoja pankreatitisa.

Analogues Amivirena uključuju Virolam, Heptavir-150, Zeffix, Lamivudine.

Trudnice tijekom trudnoće ne mogu koristiti Virolam. Također je lijek kontraindiciran za djecu mlađu od 12 godina ili čija je tjelesna težina manja od 30 kg. Djelovanjem, lijek, poput Amivirena, ima iste indikacije i doze. Cijena Virolam u Rusiji (150 mg) iznosi 980 rubalja.

Geptavir-150 - ovo je antivirusno sredstvo koje prodire u stanice zaražene virusom i upropasti ga, bori ne samo HIV, ali i hepatitisa B. Geptavir-150 ne može se koristiti za djecu, u dobi manje od 12 godina, trudnice i dojilje. Trošak lijeka iznosi 800 rubalja.

Pripravci Zeffix i Lamivudine prema njegovoj primjeni, djelovanje je isto kao i drugi analogni spojevi Amivirena koji su gore opisani. Cijena Zephix od 1100 rubalja. Cijena lamivudina iznosi 277 rubalja.

Recenzije ljudi

Prije dva mjeseca prijatelj je imao kompliciranu virusnu infekciju, što je izazvalo komplikacije. Prijatelj sam se osjećao jako loše i gotovo je umrla, ali to je trajalo sve dok nije pronašao liječnika koji je poznavao bolesti koje su mu propisivale Amiviren.

Samo uz pomoć ovih tableta prijatelj je konačno izliječio duge i složene bolesti. Sada se bavi profesionalnim sportom, prati njegovo zdravlje i, općenito, vrlo uspješnu osobu i ne voli se prisjećati njegove bolesti, što bi moglo uzrokovati određene komplikacije. Amiviren je pravi blago!

Dogodilo se da je jedan od mojih prijatelja dobio hepatitis B. Kao što znate, ovo je vrlo ozbiljna bolest i, naravno, čak ne želite takav neprijatelj. Prijatelj, jako uzrujan kad je čuo za njegovu dijagnozu, gotovo je imao histerije, iako je liječnik rekao da će sve biti u redu i da će se izliječiti od ove bolesti. Liječnik je imenovao prijatelja da uzme Amiviren. Poznati je liječen lijekom šest mjeseci, ali to je bilo vrijedno.

Hvala Bogu, dijagnoza na sljedećem liječničkom sastanku nije potvrđena i sve se ispostavilo. Poznanstvo je uspješno oporavilo, nije uzrokovalo nuspojave, općenito je liječenje bilo uspješno. Moj prijatelj je sada pun snage i zdravlja, na što sam jako sretan. Lijek Amiviren je prilično skup, poput svih lijekova ove vrste, ali to stvarno pomaže. Amiviren je u stanju osloboditi ljudsko tijelo tako ozbiljne bolesti kao hepatitis B, a to je dokazano od strane mnogih ljudi.

AMIVIREN

Antivirusno sredstvo, inhibitor nukleozidne reverzne transkriptaze. Prodire u stanice se metabolizira do 5-trifosfat, koji inhibira HIV reverznu transkriptazu, što dovodi do inhibicije virusne replikacije. Je aktivan protiv sojeva otpornih na AZT, i kada se koristi u kombinaciji sa sporim razvitku virusne rezistencije na AZT (u bolesnika prethodno neobrađeni). Ima veći od zidovudina terapijskim indeksom in vitro (manje od AZT inhibira ishodišnih stanica koštane srži, ali ima manje izražen citotoksični učinak na limfocite periferne krvi, limfocita i monocita stanične linije makrofaga). Ona ima mali učinak na metabolizam sadržaja stanica deoksinukleotide i DNK mitohondrija u intaktnim stanicama.

Lamivudin je visoko aktivan protiv hepatitisa B virusa (HBV) u svim istraživanim staničnim linijama i u svim pokusnim zaraženim životinjama.

Liječenje HIV infekcije kod odraslih i djece (kao dio kombinirane terapije s drugim antiretrovirusnim lijekovima).

Kronični virusni hepatitis B u pozadini replikacije HBV kod pacijenata u dobi od 16 i više godina.

Iz probavnog sustava: bol i nemir u epigastričnom području, mučnina, povraćanje, proljev, smanjeni apetit, povećana aktivnost hepatičnih transaminaza.

S boka središnjeg živčanog sustava: povećan umor, glavobolja.

Iz dišnog sustava: infekcije dišnih puteva.

Ostalo: opća slabost.

Uz istodobnu primjenu lamivudina povećava se trajanje zidovudina za 13%, a njegov C_maksimum u krvnoj plazmi - za 28%. Zidovudin ne utječe na farmakokinetiku lamivudina.

Zapaženo je sinergija sa zidovudinom i drugim antivirusnim sredstvima koja se koriste u liječenju infekcija uzrokovanih HIV-om s obzirom na repliciranje HIV-a u staničnoj kulturi.

Kada se istodobno koriste s didanozinom, sulfonamidima, zalcitabinom, povećava se rizik od razvoja pankreatitisa.

Uz istodobnu primjenu s dapsonom, didanozin, izoniazid, stavudin, zalcitabin povećava rizik od razvoja periferne neuropatije.

Trimetoprim povećava koncentraciju lamivudina u krvnoj plazmi.

Koristite oprezno zbog kršenja funkcije bubrega. Kod CC manje od 50 ml / min potrebna je prilagodba doze.

Budući da se lamivudin gotovo isključivo izlučuje bubrega, nije potrebna korekcija doziranja u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Međutim, treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s teškom cirozom jetre zbog hepatitisa B, s obzirom na rizik od pogoršanja nakon uzimanja lamivudina.

Lamivudin se ne koristi u kombinaciji sa zidovudinom zbog neutropenije (neutrofilni broj manji od 750 μl) ili anemija (hemoglobin manji od 7,5 g / dl ili 4,65 mmol / 1).

Ako se trbušne boli, mučnina, povraćanje ili povećanje razine enzima gušterače u krvnoj plazmi, lamivudin treba povući i ne ponovno otvarati sve dok se ne ukloni dijagnoza pankreatitisa.

Korištenje lamivudina ne sprječava mogućnost infekcije tijekom spolnog odnosa ili krvi.

Tijekom liječenja trebalo bi imati na umu mogućnost razvoja sekundarne infekcije.

Koristite u pedijatriji

Iskustvo lamivudina u djece mlađoj od 3 mjeseca je odsutno. U djece s oštećenom funkcijom bubrega preporuča se ispravljanje doziranja u istim omjerima kao kod odraslih osoba.

Iako nema izravnog naznaka teratogenih učinaka i promjena u reproduktivnoj funkciji, lamivudin treba koristiti tijekom trudnoće tek nakon temeljite procjene očekivane koristi i potencijalnog rizika od nuspojava.

Ako trebate koristiti lamivudin tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Koristite oprezno zbog kršenja funkcije bubrega. Kod CC manje od 50 ml / min potrebna je prilagodba doze.

Nije potrebna ispravka režima doziranja u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Međutim, treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s teškom cirozom jetre zbog hepatitisa B, s obzirom na rizik od pogoršanja nakon uzimanja lamivudina.

Amiviren (300 mg) lamivudin

instrukcija

ruski
Kazahstanski Ruski

Trgovačko ime

Međunarodno nepovezano ime

Oblik doziranja

Tablete, filmom obložene 150 mg, 300 mg

struktura

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar - lamivudin 150 mg, 300 mg

jezgra: natrij karboksimetil škrob (Primogel), predželatinizirani škrob, koloidni silicij dioksid (Aerosil A-300), magnezijev stearat, mikrokristalnu celulozu.

Sastav ljuske: (gotovaya vodotopljivi filtar ljuske)

hidroksipropilmetilceluloza (hipromelozu), kopovidon (kopolividon), polietilen glikol 6000 (Macrogol 6000), gliceril kaprilokaprat, titanov dioksid (P171), polidekstroza.

opis

Tablete prekrivene pokrovom folije, bijele boje, okrugle, biconcave (za dozu od 150 mg).

Tablete obložene filmom su bijele, ovalne, jednobojne, s rizikom na jednoj strani (za dozu od 300 mg).

Na poprečnom presjeku tablete bijele ili bijele boje s žućkastom bojom.

Farmakoterapijska skupina

Antivirusni lijekovi za sistemsku upotrebu. Antivirusni lijekovi izravnog djelovanja. Nukleozidi su inhibitori reverzne transkriptaze. Lamivudinom.

ATC kod: J05AF05

Farmakološka svojstva

usisavanje Lamivudin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost lamivudina u odraslih nakon oralne primjene je obično 80-85%. Srednje vrijeme (Tmax) za postizanje maksimalne koncentracije (Cmax) lamivudina u serumu je oko 1 sat. Kada se lamivudin primjenjuje u terapeutskim dozama (4 mg / kg / dan u 2 podijeljene doze u intervalima od 12 sati), Cmax je 1-1,9 μg / ml.

Primjena lamivudina zajedno s hranom rezultira povećanjem Tmax i smanjenjem Cmax (do 47%), ali ne utječe na ukupnu apsorpciju, izračunatu na osnovi područja ispod krivulje farmakokinetičke koncentracije. Stoga, prilikom uzimanja lamivudina s hranom, nije potrebna prilagodba doza.

Tablete za grla i njihovo uzimanje s malom količinom polukrute hrane ili tekućine ne mijenjaju farmakološka svojstva lijeka i klinički učinak. Ovi zaključci temelje se na fizikalno-kemijskim i farmakokinetičkim svojstvima aktivne tvari.

Distribucija i vezanje na proteine krvne plazme

Intravenskom primjenom lamivudina volumen raspodjele iznosi 1,3 l / kg, a poluživot je 5-7 sati.

U rasponu terapeutske doze, lamivudin ima linearnu farmakokinetiku i veže se neznatno na proteine plazme.

Utvrđeno je da lamivudin prodire u središnji živčani sustav (CNS) i u cerebrospinalnu tekućinu. 2-4 sata nakon peroralne primjene, omjer koncentracije lamivudina u cerebrospinalnoj tekućini i serumu bio je približno 0,12.

Metabolizam i izlučivanje

U prosjeku, sustavno uklanjanje lamivudina iznosi približno 0,32 l / kg / h. Lamivudin izlučuje prvenstveno putem bubrega (70%) od strane aktivne cjevasti izlučivanja (organski kation transportnog sustava), kao i kroz metabolizam u jetri (manje od 10%). Aktivni oblik, lamivudin lamivudin trifosfat, unutarstaničnog, ima duži poluživot stanica (16-19 sati) u odnosu na njegovu poluživota u plazmi u plazmi (5-7 sati). Postoji dokaz da su farmakokinetički parametri lamivudina prilikom primanja doze od 300 mg 1 puta dnevno, na ustaljenog ekvivalentna onima prilikom primanja doze od 150 mg 2 puta na dan „koncentracija-vrijeme” indikatora površina ispod krivulje tijekom 24 sata (AUC24) i Cmax za lamivudin trifosfat.

Vjerojatnost nepovoljne interakcije lamivudina s drugim lijekovima je vrlo mala zbog ograničenog metabolizma u jetri, slabog stupnja vezanja na proteine plazme i gotovo potpunog izlučivanja lamivudina u nepromijenjenom obliku.

Posebne grupe pacijenata

Općenito, farmakokinetika lamivudina u djece slična je onoj odraslih. Međutim, apsolutna biodostupnost (približno 55-65%) bila je niža i varijabilnija kod djece mlađe od 12 godina. Osim toga, sistemske klirensne stope su veće u maloj djeci i smanjuju se s rastom, dostižući razinu odraslih pacijenata do dobi od 12 godina. Farmakokinetička ispitivanja lamivudina u obliku filmom obloženih tableta pokazala su da uzimanje lijeka jednom dnevno odgovara uzimanju lijeka dva puta dnevno za AUC24. Pri uzimanju lamivudina pri preporučenim dozama, srednja vrijednost AUC24 dostigla je približno 7,1-13,7 μg / h / ml, što je usporedivo s AUC24 kod odraslih, kada se uzimaju jednom dnevno.

Odsutni su podaci o farmakokinetici lamivudina u bolesnika starijih od 65 godina.

Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega povećava se koncentracija lamivudina u plazmi, budući da se izlučivanje iz tijela usporava. Treba smanjiti bolesnike s klirensom kreatinina manjim od 50 ml / min lamivudina.

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre

Podaci o primjeni lamivudina u bolesnika s umjerenom i teškom insuficijencijom jetre ukazuju da disfunkcija jetre ne utječe značajno na farmakokinetiku lamivudina.

Farmakokinetika lamivudina u trudnica ne razlikuje se od onih koje nisu trudne. Istraživanja su pokazala da lamivudin prodire u posteljicu. Koncentracija lamivudina u serumu novorođenčadi u vrijeme rođenja je ista kao u serumu majke iu krvi iz pupčane vrpce.

Lamivudin je visoko učinkovit selektivni inhibitor HIV-1 i HIV-2 replikacije in vitro. Također aktivno protiv HIV sojeva otpornih na zidovudin.

Lamivudin metabolizira unutar stanice u 5'-trifosfat (aktivni oblik), čiji je poluživot stanica je 16-19 h. Lamivudin-5'-trifosfat neznatno inhibira RNA i DNA-ovisne reverzne transkriptaze. Glavni mehanizam njezina djelovanja je blokiranje sinteze rastućeg lanca DNA u procesu reverzne transkripcije HIV-a. Pokazalo se da lamivudin ima aditiv ili sinergistički učinak na druge antiretrovirusne lijekove, ponajprije zidovudin, koji inhibira replikaciju HIV-a u kulturi stanica.

Lamivudin ne interferira s normalnim staničnim metabolizmom DNA i nema značajnog utjecaja na sadržaj nuklearne i mitohondrijske DNA u stanicama sisavaca.

U studijama in vitro lamivudin ima slab citotoksični učinak na periferne krvne limfocite, kao i na limfocitne i monocitno-makrofagne stanične linije i niz drugih matičnih stanica koštane srži. Na taj način, in vitro lamivudin ima visoki terapeutski indeks.

Jedan od razloga za razvoj rezistencije na lamivudin protiv HIV-1 je pojava promjena u viralnom genomu M184V, koji je usko povezan s aktivnim centrom HIV reverzne transkriptaze. HIV-1 sojevi s M184V mutacijama mogu se pojaviti kao in vitro, i u tijelu pacijenata koji su primali kombinaciju antiretrovirusne terapije, uključujući lamivudin. Takvi sojevi virusa karakterizirani su smanjenom osjetljivošću na lamivudin i slabom sposobnošću repliciranja in vitro. In vitro Sojevi otporni na HIV koji su otporni na zidovudin mogu dobiti osjetljivost na nju u slučaju istovremenog razvoja otpornosti na lamivudin. Klinički značaj ovog fenomena nije uspostavljen.

Mutacije kodona M184V dovode do križne rezistencije HIV-a samo na lijekove iz skupine inhibitora nukleozidne reverzne transkriptaze. Zidovudin i stavudin ostaju aktivni, s obzirom na vrste HIV-1 otpornih na lamivudin. Abakavir zadržava antiretrovirusnu aktivnost protiv sojeva HIV-1 koji imaju M184V mutacije otporne na lamivudin. U sojevima HIV-a s mutacijama M184V, otkriveno je najviše 4 puta smanjenje osjetljivosti na didanozin i zolcitabin; klinički značaj ovog fenomena nije uspostavljen. Testovi na osjetljivost HIV-a na različite antiretrovirusne lijekove in vitro Nisu standardizirani, pa stoga različiti metodološki čimbenici mogu utjecati na njihove rezultate.

Prema kliničkim ispitivanjima, upotreba lamivudina u kombinaciji sa zidovudinom smanjuje količinu virusa HIV-1 u krvi i povećava sadržaj CD4-limfocita. Utvrđeno je da lamivudin u kombinaciji sa zidovudinom ili zidovudinom i drugim lijekovima značajno smanjuje rizik od progresije zaraze HIV-om i smrti. HIV sojevi izolirani iz bolesnika koji su primali lamivudin pokazali su smanjenje osjetljivosti na lamivudin in vitro.

Kombinacijska terapija s lamivudinom i zidovudinom u bolesnika koji nisu prethodno primali antiretrovirusnu terapiju odgodila je pojavu zidovudin-rezistentnih sojeva HIV-a. Lamivudin je široko šire kao dio kombinirane antiretrovirusne terapije u kombinaciji s drugim inhibitorima nukleozidne reverzne transkriptaze ili lijekova iz drugih grupa (inhibitora proteaze, nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze).

Pokazano je da kombinacija antiretrovirusnu terapiju, uključujući lamivudin je učinkovit protiv sojeva HIV-a s M184V mutacija kodona.

Uspostaviti odnos između osjetljivosti HIV-a na lamivudin in vitro i klinički učinak terapije, potrebne su dodatne studije.

Upozorenja za uporabu

- liječenje HIV infekcije u kombinaciji antiretrovirusne terapije kod odraslih i djece.

Doziranje i administracija

Imenovanje terapije treba obaviti samo liječnik koji ima iskustva u liječenju infekcije HIV-om.

Amiviren se može koristiti sa ili bez hrane.

Kako bi se osiguralo uvođenje pune doze, preporuča se da se tableta potpuno proguta bez mljevenja.

Alternativno, za pacijente koji ne mogu progutati tablete, tableta (i) se može samljeti i doda se malu količinu tekuće ili polu-tekuće hrane koja se mora konzumirati odmah i u potpunosti.

Odrasli, tinejdžeri i djeca (težine ne manje od 25 kg):

Preporučena doza Amivirena iznosi 300 mg dnevno. Primjenjuje se 150 mg dva puta dnevno ili 300 mg jednom dnevno.

Djeca (težina manja od 25 kg):

Za Amiviren tablete, preporučuje se doza po težinskoj kategoriji.

Djeca mase ≥ 20 kg do 1/10), često (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

lamivudin

Opis je aktualan 2016/09/09

Latino ime: lamivudinom
ATX kod: J05AF05
Aktivni sastojak: Lamivudin (lamivudin)
proizvođač: Aurobindo Pharma Ltd., Indija

struktura

U jednoj tableti presvučene ovojnicom ima 300 ili 150 miligrama lamivudin.

Također, struktura obuhvaća mikrokristaliničnu celulozu, natrij škrob glikolat, magnezijev stearat, titanov dioksid, hipromelozu, polietilenglikol 400 i polysorbate-80.

Oblik izdavanja

Proizvedeno u dva oblika:

ovalne tablete s 150 miligrama aktivne tvari, prekrivene bijelom ljuskom, sa slovom "C" na jednoj strani i brojem "63" s druge strane;
ovalna tableta sa 300 mg aktivne tvari obložene sa bijelom ljuske s otiskom slova „C”, s jedne strane, a „64”, s druge strane znamenke.

Farmakološko djelovanje

antivirusni droga. Ima visoku aktivnost protiv retrovirusi i virus ljudske imunodeficijencije (HIV).

Farmakodinamika i farmakokinetika

Kada se formulacija aktivnog lijeka ulazi u ljudsku stanicu, uz sudjelovanje stanice kinaza je prikladna za fosforilacije, čime se dobije 5-trifosfat derivata dijela koji inhibira DNA i RNA, ovisno o reverzne transkriptaze HIV-a i vodi do obustave replikacije virusa. Izvedeni derivat djeluje ne samo kao inhibitor, već i kao supstrat za reverznu transkriptazu virusa. Tvorba zaraženih DNA stanica blokira se integracijom lamivudin fosfata u lance njezinih molekula, koje se zatim razgrađuju. Interakcija lamivudin-5-trifosfata s HIV transkriptaza je sto puta jača nego kod α-polimeraze ljudskih stanica.

Aktivna tvar pripravka je aktivna u odnosu na sojeve rezistentne na zidovudin ljudskog virusa imunodeficijencije. Prilikom snimanja pacijenata nije prethodno tretirani antivirusnih lijekova, u kombinaciji s zinovudinom, to usporava razvoj rezistencije na organizam zinovudinu. Lamivudin inhibira slabije ishodišne stanice koštane srži i pojačava citotoksični učinak na limfocitima i staničnu liniju monocita i makrofaga i limfocita periferne krv manje izražen nego zinovudin.

Bioraspoloživost ove tvari iznosi 80-86%. Ona se veže za proteine plazme za 36%. Izlučuje se nepromijenjeno zajedno s urinom.

Upozorenja za uporabu

Koriste se lamivudinske tablete:

u virus imunodeficijencije (HIV) kod djece i odraslih;
u virusnom kroničnom hepatitis B (CVG B) u bolesnika starijih od 16 godina na pozadini replikacije HBV.

Može se kombinirati s drugim antiretrovirusnim lijekovima.

kontraindikacije

Nemojte uzimati s povećanom osjetljivošću na aktivnu tvar Lamivudine.

Nuspojave

Ovaj lijek može uzrokovati takve nuspojave:

glavobolja;
infekcije dišnih puteva;
opća slabost;
mučnina;
povećano umor;
povraćanje;
gubitak apetita;
proljev;
povećana aktivnost transaminaza jetre;
bol i nemir u epigastričnom području.

Lavimudin, upute za uporabu (metoda i doza)

Lamivudin se uzima 300 mg dnevno. Može biti jedna tableta s 300 miligrama aktivne tvari, ili dva s 150 miligrama jutra i večeri. Uzmi treba biti iznutra, između obroka ili tijekom jela. Lamivudin i zidovudin često imenuju istodobno. Kod težine ispod 50 kilograma, doza se može smanjiti.

predozirati

mučnina;
slabost;
povraćanje;
povećane nuspojave.

Nema podataka o slučajevima teških predoziranja. Nije bilo smrtnih slučajeva. U slučaju predoziranja primjenjuje se uobičajeni tretman za takve slučajeve: pražnjenje želuca i praćenje vitalnih funkcija.

interakcija

Kada se koristi istodobno s trimetoprim koncentracija lamivudina raste u krvi.

Simultano prihvaćanje sa zalcitabinom, Stavudinom, izoniazid, Didanozin i dapson povećava rizik od periferne neuropatije, a sa sulfonamidima, didanozin i zalcitabin povećava rizik od pankreatitis.

Uz istodobno prijam s zidovudin Trajanje njezine akcije povećava se za 13 posto, a maksimalna koncentracija u krvna plazma - za 28 posto. zidovudin ne utječe na biodostupnost i koncentraciju lamivudina.

Uvjeti prodaje

Možete kupiti tablete samo po receptu.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti u originalnoj ambalaži na suhom i nedostupnom mjestu za djecu, na temperaturi okoline ne više od 30 stupnjeva Celzijusa.

Datum isteka

5 godina od datuma proizvodnje. Nemojte je uzimati nakon datuma isteka.

analoga

Virola;
Zeffiks;
Lamivir;
Epivir;
zidovudin;
Retrovir®;
Zidolam.

abakavir i lamivudin također su analogni s istom aktivnom tvari.

Recenzije o Lavimudinu

Kombinirani lijekovi, kao što su Combivir® (lamivudin + zidovudin), budući da su učinkovitije. U liječenju HIV - a, kombinacija Kaletra+Lamivudin +abakavir.

Cijena lamivudina, gdje kupiti

Kupi Lamivudine u Rusiji može biti po cijeni od 2200 rubalja. U Ukrajini, cijena Lamivudine kreće se od 1367 do 9961 grivna. Kombinirani lijekovi, na primjer, Combivir (Lamivudine + Zidovudine) koštaju 24000 grivna.

Amiviren u Moskvi